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小分子抑制剂有哪些？

1、酪氨酸激酶抑制剂 （TKIs） 是药物发现领域的重要工具，用于抑制与肿瘤发生和进展相关的特定酪氨酸激酶，从而阻断下游信号通路的激活。自2001年伊马替尼首次获批用于慢性粒细胞白血病治疗以来，多种TKI已成功开发，包括针对EGFR、ALK、ROSHERNTRK、VEGFR、RET、MET、MEK、FGFR、PDGFR和KIT等靶点的药物。

2、AG 490，一种JAK-2蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对癌症治疗具有潜力。AG 490能够选择性阻断JAK-2，抑制下游STAT-3的活化，而STAT-3与肿瘤细胞增殖密切相关。体外实验和体外实验发现，用AG 490处理后，PC3细胞和DU145细胞的增殖、侵袭能力降低。SP600125是一种广谱JNK抑制剂，能够减轻APAP诱导的肝损伤。

3、易瑞沙，通用名为吉非替尼，是一种口服的EGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂。在1994年，科学家发现了ZD1839分子，并发现该分子能抑制非小细胞肺癌（NSCLC）以及其他肿瘤，包括结直肠癌、头颈部癌、乳腺癌细胞和前列腺癌的生长及存活。

4、HPK1小分子抑制剂是针对人类蛋白激酶1的化合物，能用于治疗免疫系统相关疾病。HPK1在调节T细胞、B细胞、NK细胞活性和分化中扮演重要角色。HPK1小分子能选择性抑制其激酶活性，干扰信号通路，促进免疫细胞活化和增殖，可能成为新型免疫治疗药物。HPK1小分子抑制剂正在临床试验阶段，评估其安全性和有效性。

5、表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂：属于小分子抑制剂，如厄洛替尼、凯美纳、阿法替尼、奥西替尼等药物；大分子单克隆抗体类药物；针对肿瘤微环境免疫卡控点的单克隆抗体类药物；针对ALK基因融合的药物，主要代表药物是克唑替尼。